阿法替尼鳞癌有效率(肺癌最新靶向药物（含在研新药）临床数据汇总：EGFR篇)

肺癌分子靶向药物治疗是近年来发展非常迅速的新兴肿瘤治疗方式。与毒副作用很大的化疗相比，肺癌的分子靶向药物疗法最显著的优势就是能够会瞄准肿癌细胞上特有的靶点，准确打击肿瘤而又不伤害正常的细胞。目前，多种分子靶向治疗药物已投入临床使用或正在进行临床试验。

目前国内外已上市及在研的肺癌靶向药主要靶点包括：

EGFR：吉非替尼、达克替尼、厄洛替尼、阿法替尼、奥西替尼、阿美替尼、（TAK-778）、（HS-10926）、（BPI-7711）、（波齐替尼）、（来那替尼）、（JNJ-6372）

ALK：克唑替尼、阿来替尼、色瑞替尼、布加替尼、劳拉替尼、恩沙替尼、（CT-707）

ROS-1：克唑替尼、恩曲替尼、卡博替尼、劳拉替尼、（洛普替尼）

VEGF/VEGFR：安罗替尼、雷莫芦单抗、贝伐珠单抗

BRAF：达拉非尼+曲美替尼

KRAS：（载能）、（AMG 510）、（MRTX849）、（RMC-4630）、（曲美替尼+多西他赛）

RET：LOXO-292、BLU-667、（卡博替尼）

MET：卡马替尼、Tepotinib、Tepotinib+吉非替尼、（BPI-9016M）、（奥西替尼+沃利替尼）

HRE2：（DS-8201）、（吡咯替尼）

SEMA4D：（Pepinemab+Avelumab）

注：“（）”中的治疗药物及方案尚未正式获批该靶点肺癌适应症。

EGFR

吉非替尼

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达克替尼

达克替尼一线治疗的ORR为75%，中位DOR为14.8个月，中位PFS为14.7个月。

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厄洛替尼

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阿法替尼

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奥西替尼

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脑膜转移新治疗方案：近93%的患者有临床反应

阿美替尼

试验结果显示，I期：ORR为50%，疾病控制率（DCR）为89.2%，中位PFS为9.6个月；II期：ORR为68.4%，DCR为93.4%，脑转移患者的ORR为61.5%， 无脑转移患者的ORR为72.6%。

阿美替尼是否比奥希替尼更强？

TAK-788

TAK-788 治疗EGFR外显子20插入突变的患者的总ORR为34.78%；在队列扩展研究中，28例可供评估的EGFR 20外显子插入突变经治NSCLC患者，ORR为43%，中位PFS为7.3个月。

【AACR2020】上市在望！肺癌新药：TAK-788

HS-10296

HS-10296治疗经一线EGFR TKIs后出现疾病进展的T790M阳性晚期或转移性非小细胞肺癌患者的ORR为68.4%，中位DOR为NA（not available未评估到），中位PFS为NA。

EGFR T790M突变型NSCLC靶向新药：HS-10296

BPI-7711

BPI-7711治疗经第1/2代EGFR-TKI治疗后疾病进展的晚期或复发性EGFR/EGFR T790M突变的NSCLC患者的ORR为63.3%，DCR为93.8%。

脑转移患者疾病缓解率100%！EGFR突变型NSCLC靶向新药：BPI-7711

波齐替尼

试验结果表明，ORR为14.8% ，SD为53.9%，DCR为68.7%，中位DoR为7.4个月，中位PFS为4.2个月；脑转移患者 VS 无脑转移患者的ORR为8.3% VS 15.5%。

【AACR2020】65%患者肿瘤出现缩小！波齐替尼治疗肺癌新数据！

来那替尼

试验结果表明，在10例接受EGFR抑制剂治疗的可评估患者中，PR为60%， 40%患者出现确认的部分缓解（PR）；临床获益率为80%；中位DOR为7.5个月；中位PFS为9.1个月。

临床受益率达80%！来那替尼治疗EGFR罕见突变数据振奋

JNJ-6372

奥西替尼耐药

试验数据显示，58例EGFR三代药耐药患者的ORR为28%，16例患者疗效评估为PR；27例EGFR EXON 20插入突变患者的ORR为30%，8例患者疗效评估为PR。

攻破难关！JNJ-6372解决奥西替尼耐药瓶颈

联合YH25448

试验数据显示，在初次治疗的患者中，ORR和临床受益率（CBR）均为100%；在对奥西替尼耐药、未经化疗的患者中，ORR为36％，CBR为60％。

奥西替尼耐药后新方案：JNJ-6372联合YH25448

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