所谓分子靶向药，即那些可阻碍癌细胞增殖、生长所依赖的分子发挥作用，而同时对正常细胞无伤害或伤害较小的药物。目前，临床上的肺癌分子靶向药多种多样，有吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼等。它们都属于酪氨酸激酶抑制剂，但各自又有哪些特点，如何选择适合自己的，小编带您详细了解。

酪氨酸激酶：抑制癌细胞的重要靶点

与正常细胞一样，癌细胞想要快速增殖，也需要收到指令（生长因子等）才行，只不过癌细胞可在更少的指令下便可启动增殖过程。

酪氨酸激酶是癌细胞增殖所依赖的重要指令。它能催化多种底物蛋白质酪氨酸残基磷酸化，在癌细胞生长、增殖、分化中具有重要作用。如果能够阻碍酪氨酸激酶发挥作用，便可有效阻碍癌细胞增殖，实现抑制肿瘤生长的目的。临床上，酪氨酸激酶也是诸多癌症分子靶向药的“靶点”。

酪氨酸激酶想要发挥作用，需与三磷酸腺苷（ATP）等物质结合才行。就好比一个是钥匙一个是锁。若能够阻挡它与ATP结合，便可阻碍酪氨酸激酶发挥作用。而酪氨酸激酶抑制（TKI）就是这样一种药物。它能竞争性地与ATP结合，霸占锁孔，使从酪氨酸激酶无处发挥，从而起到强效抑制癌细胞增殖的作用。

下文所列举的6类药物均为酪氨酸激酶抑制剂，对于肺癌患者而言有一定的疗效。

吉非替尼（Gefitinib）

吉非替尼（易瑞沙）适用于治疗以前接受过化疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。它是治疗肺癌的第一个小分子酪氨酸激酶抑制剂。与化疗药物相比，它不仅不会带来化疗的细胞毒性，可以提高患者的生存质量，还会显著延长患者的生存时间。如以往用化疗手段治疗肺癌，达到三年存活的患者很少，而吉非替尼可以使患者的3年生存率达到12.3%。

无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）也是分子靶向药物治疗效果的主要标志。PFS表示从治疗研究开始，到第一次肿瘤发生进展的时间。OS表示从治疗研究开始，至因任何原因引起死亡的时间。经吉非替尼治疗后患者的PFS可达9.7个月，OS可达19.2个月。

【生产企业】：阿斯利康制药有限公司

【参考价格】：2350/盒，1盒10片，1片250mg

【常见用法用量】：每天一次，每次250mg，空腹或与食物同服

【服要成本】：每月7050元

厄洛替尼（Erlotinib）

厄洛替尼（特罗凯）适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。化疗后再经厄洛替尼治疗的患者，其PFS可达5.3个月，OS可达12个月。在一项吉非替尼和厄洛替尼的对比研究中，吉非替尼组27例患者的平均PFS为8个月，而厄洛替尼组23例患者的平均PFS 为10个月。虽然疗效无统计学差异，但厄洛替尼组略显优势。

【生产企业】：罗氏制药有限公司

【参考价格】：4600/盒，1盒7片，1片150mg

【常见用法用量】：每日一次，每次150mg，至少在饭前1小时或饭后2小时服用

【服药成本】：每月19714元

埃克替尼（Icotinib）

埃克

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